磺丁基倍他环糊精钠增加伏立康唑溶解度

     增加伏立康唑溶解度的方法：

1，以环糊精及其衍生物为增溶剂；

2，以有机溶剂丙二醇和乙醇的混合物为专用溶媒，对伏立康唑进行初溶后再稀释至其他液体中。

       为什么不是所有伏立康唑都加入增溶剂环糊精衍生物来提高其溶解度？

环糊精衍生物水溶性强、热稳定性高，具有“外亲水，内疏水”的特性，易于难溶性药物，形成包合物，是一种安全有效的药物增溶剂、稳定剂和吸收促进剂，是近年来被广泛应用的药物制剂新型辅料。相对于配备专用溶媒的伏立康唑而言，可缩短溶解时长和操作步骤。

       但是相比于乙醇及丙二醇，环糊精本身的成本较高，原研厂家拥有药物制剂专利。国内厂家从这两个角度考虑，采用乙醇和丙二醇作为溶剂，但是乙醇本身刺激性大，对神经具有麻醉作用，对肝脏有很强的破坏作用。

       目前常用的环糊精的衍生物有羟丙基-β-环糊精和磺丁基倍他环糊精钠。进口注射用伏立康唑粉针剂（威凡）处方中选用磺丁-β-环糊精为包合材料，但由于辅料磺丁-β-环糊精在国内尚无获批的注射级别的产品（目前有几家一致性评价的注射伏立康唑在申评中），当前市面上的国产注射用伏立康唑以羟丙基-β环糊精为辅料。磺丁-β-环糊精由于分子中含有极性较大的磺酸基，肾脏对其重吸收作用小，排泄加快，具有肾毒性小、水溶性好、溶血作用小等优点。与未经修饰的β-环糊精相比，其肾毒性大大减小，且磺丁-β-环糊精的溶血性远远小于β-环糊精和羟丙基-β环糊精。